2017 年又有许多药物将失去专利保护，综合市场情报机构、公共证券备案文件、FDA 信息记录、法庭文件及其它资源，本文筛选了 10 个今年将在美国失去专利的药物，这 10 个药物均为大型制药公司的品种，上市多年来，这些药物已为拥有它们的公司带来相当可观的收益。这 10 款药物去年在美国的合计销售额有 100 多亿美元，治疗领域涵盖多发性硬化症、HIV、勃起功能障碍、癌症等适应症。

对于品牌药物来讲，专利到期意味着仿制药竞争来临，预示着品牌药物的销售将出现下滑，甚至是断崖式的下降，这对于制药企业无疑是一种打击，特别是那些重磅炸弹级药物。为弥补品牌药专利到期而带来销售损失，一些制药企业也采取了一些应对措施，包括设法延长品牌药专利周期，对产品进行更新换代，增加新的增长点，甚至通过裁员来降低成本。

1、Copaxone(克帕松)

通用名：醋酸格拉替雷

克帕松于 1996 年获 FDA 批准。克帕松是梯瓦的一款最畅销产品，据该产品 2016 年在美国的销售额，它也是今年面临仿制药竞争的最重量级品种，而其长效制剂也面临更令人担忧的专利问题。克帕松第一代制剂的丧失日期早于预期，其新一代的长效制剂版本药物面临着同样的问题。一旦专利丧失，梯瓦将会损失数十亿美元。

2015 年 4 月 16 日，美国 FDA 批准首个克帕松仿制药。该仿制药将由 Momenta 及诺华子公司山德士联合开发，据 FDA 称，这款仿制药在治疗复发性多发性硬化症患者时可以完全替代克帕松，但鉴于克帕松专利问题，该药物尚未上市。

梯瓦试图通过专利诉讼来捍卫克帕松的专营权，但这并非易事。去年，该公司在专利诉讼中失去 2 项关键专利，今年 1 月份，法庭又裁定其长效版本药物 4 项专利无效。分析师预测，梯瓦的诉讼努力将无济于事。

2、Cialis(西力士)

Cialis 于 2003 年获 FDA 批准上市用于勃起功能障碍，2011 年获 FDA 批准用于良性前列腺增生。礼来的这款药物不仅被列入此次 2017 年美国专利到期药物 Top10 榜单，而且它也将面临最大的销售下滑局面。Evaluate Pharma 的分析师预测，2022 年 Cialis 在美国的销售额将下滑至 5500 万美元，与 2016 年 14.5 亿美元的销售额相比，下滑幅度将达 96%。

礼来 2017 年将有三款畅销产品失去专利保护，Cialis 只是其中之一。该公司正依靠裁员及消减成本来度过一段困难时期，公司正寄希望于新产品，如糖尿病药物 Trulicity 和 Jardiance 来扭转这种不利局面。

3、Viagra(伟哥)

伟哥是大家非常熟悉的一款药物，这款药物最初是作为一款心脏疾病药物被开发，但临床试验中却被发现对男性勃起功能障碍有良好效果。这款具有传奇色彩的蓝色药丸将于今年底面临仿制药的竞争。自 1998 年获批以来，伟哥已走过很长的路程。这款药物是一个可靠的销售引擎，这在某种程度上得益于辉瑞在国际市场的产品推广能力，另外，该药物绝佳的配方对销售也起到了促进作用。

辉瑞在伟哥制剂专利上花费了不少心思，并且成功将伟哥在美国的市场独占权延续到 2019 年。但依据辉瑞与梯瓦及迈兰达成的协议，后两家公司于今年 12 月 11 日开始可以销售其伟哥仿制药。分析师预测，伟哥明年的销售额将下滑至 3.59 亿美元，2022 年将低至 1.88 亿美元。

4、Velcade(万珂)

通用名：硼替佐米

2015 年，武田制药遭受到打击，其多发性骨髓瘤重磅药物 Velcade 的一项 2022 年到期的专利被美国联邦法官裁定无效，这就为今年仿制药的竞争清除了障碍。目前，武田正准备接受现实，而这一天也将很快到来。

Evaluate Pharma 的分析师预测，由于仿制药的竞争，Velcade 到 2022 年将损失大约 10 亿美元的销售额，将从 2016 年的 11.3 亿美元下滑至 2022 年的 1.87 亿美元。目前，梯瓦子公司阿特维斯及 Fresenius 已获批该药物的仿制药。武田现在正寄希望于 Velcade 的后续口服药物 Ninlaro 来弥补 Velcade 因仿制药竞争而遭受到的损失。

5、Sustiva

2016 年，百时美施贵宝因其癌症免疫治疗药物而曝出好多头条。不过该公司对其强大的抗病毒专营产品也大肆宣扬，包括其抗 HIV 药物 Sustiva，据该公司 2016 年证券备案资料显示，这款药物将于 12 月份失去专营权。

Sustiva 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，其通过阻止 HIV 增殖而发挥作用，该药物 2016 年在美国的销售额达到 9.01 亿美元。但一批仿制药正等待登陆美国市场。梯瓦、Emcure、Strides、Aurobindo 等公司已暂时获批 Sustiva 仿制药。

Sustiva 的化合物专利于 2013 年到期，而其用于治疗 HIV 的方法专利于明年 9 月到期。但其它专利处于纠纷当中。百时美施贵宝先前赢得了该药物的儿科独占权，并将其市场独占权延长 6 个月。这一独占权到 11 月份到期，所以仿制药 12 月份就可上市。

百时美施贵宝遭受过更大的专利打击，包括其阿立哌唑，该公司正指望新的品牌药物来帮助弥补这些损失，这其中包括该公司的免疫肿瘤药物纳武单抗，该药物的年销售额已达到 38 亿美元。

6、Sandostatin LAR(注射用醋酸奥曲肽微球)

尽管诺华的 Sandostatin LAR 在 2017 年初就失去专利保护，但这款药物未来几年有望继续保持一定的销售额。Sandostatin 专营权还包括一款速释产品。Evaluate Pharma 预测，Sandostatin 专营权在 2017 年与 2018 年的销售额将有小幅增长，但接下来的几年会小幅下降到 8.2 亿美元。目前有几家公司正在寻求批准其仿制药，不过该产品仿制难度较大，其生产及开发比较复杂，所以市场准入门槛较高。

7、Norditropin SimpleXx

Norditropin SimpleXx 是诺和诺德唯一列入 2017 年美国专利到期 Top10 的药物，该产品是一种生长素制剂，其于今年底专利到期。但幸运的是，由于诺和诺诺德的注射笔拥有专利，所以该药物短期内不太可能面临仿制药的竞争。

除了在美国之外，Norditropin 今年在德国、中国及日本也将失去专利保护。诺和诺德凭借这款产品成为全球生长素产品领域的领导者，Norditropin 占据全球 35% 的市场份额。该公司于上个世纪 80 年代引入该产品。

8、Viread(替诺福韦)

Viread 是吉利德新一代核苷类似物逆转录酶抑制剂中的首个药物。该药物于 2001 年首次获批上市，吉利德随后又围绕该药物开发了几款复方药物，包括重磅药物 Truvada。现在，根据与吉利德达成的专利和解协议，梯瓦今年底将可以推出其 Viread 仿制药。

Viread 专利权的丧失，对吉利德是雪上加霜，因为该公司丙肝产品的销售正遭遇滑铁卢。分析师预测，Viread 失去专利保护之后，其销售额今年将大幅下滑，到 2022 年其销售额将下滑至 1500 万美元。

9、Pristiq

辉瑞的抗抑郁症药物 Pristiq 于 2008 年上市，当时正值其前身 Effexor 专利到期。Pristiq 是 Effexor 活性成分 venlafaxine 的一种“改良型”药物。Pristiq 最初由惠氏公司开发，惠氏公司在 2009 年被辉瑞收购。

Pristiq 的销售额于 2014 年达到峰值 7.37 亿美元，2015 年下滑至 7.15 亿美元，到了 2016 年更是下滑至 5.78 亿美元。据 FDA 信息，迈兰、Lupin、阿特维斯及山德士已获批 Pristiq 仿制药。

10、Strattera(托莫西汀)

2016 年，礼来 Strattera 在美国的销售额有 5 亿多美元，但该药物的销售已开始走下坡路。到 2022 年，这款药物的销售额可能低于此次名单中的任何其它药物。Strattera 于 2002 年首次获得 FDA 批准。目前为止，Apotex、Aurobindo、山德士、Glenmark、太阳制药、迈兰及 Dr. Reddy’s 已暂时获批 Strattera 的仿制药。