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药学
适用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。
1.肾上腺素受体激动药
其中异丙肾上腺素不得随意增大药物剂量。异丙肾上腺素对β1和β2受体均具有明显激动作用,对α受体几乎无作用,其松弛支气管平滑肌作用比肾上腺素强。吸入给药1分钟起效,可维持1~2小时,主要用于支气管哮喘急性发作。
常见不良反应有心率加快、心悸,为β1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象,与激动骨骼肌上的β2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低,但心脏对药物的反应并不降低,因此任意增加剂量,可产生严重的心律失常,甚至室颤而死亡。尤其是当患者严重缺氧时,心肌更为敏感,应特别注意。
2.茶碱类
茶碱类药物属于黄嘌呤类药物,为常用的平喘药物,可以:①松弛气道平滑肌;②改善呼吸功能;③强心作用;④此外还有微弱的利尿作用,适用于心源性哮喘。
茶碱类发挥舒张支气管作用的安全范围为10-20mg/L。超过20 mg/L时不良反应明显增加。早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等,严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷,甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡,一旦发现毒性症状,应立即停药。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大,因此氨茶碱使用中不得随意增大药物剂量,临床用药应定期监测血药浓度,及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。
3.糖皮质激素类
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用,分为全身性应用激素及表面激素。
全身性应用激素是治疗哮喘急性发作和中重度哮喘的重要药物,其不良反应较多,应掌握好应用指征,随意增大剂量可能导致内分泌紊乱、糖尿病、二重机会感染、消化道溃疡、激素依赖等不良反应。表面激素则避免了全身性不良反应。但近年来发现,长期吸入糖皮质激素亦能使气道上皮基底膜变厚,平滑肌增生,不可逆地增加气道反应性。
4.抗胆碱药
代表药物为阿托品,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛;抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。呼吸科一般用作麻醉前给药,可减少麻醉过程中支气管黏液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
阿托品用较大剂量可轻度兴奋延髓和大脑,2-5mg时兴奋加强,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外,可皮下注射新斯的明 0.5-1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
对阿托品类药物过敏者应避免使用,青光眼和前列腺肥大患者宜慎用。目前临床用于COPD治疗的抗胆碱药主要有异丙托溴铵、噻托溴铵,且以吸入为主。
镇咳药
作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物。
1.可待因
可待因又称甲基吗啡,是阿片所含的生物碱之一,是目前有效的镇咳药。主要用于剧烈的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛。作用持续4-6小时,过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状。久用也可成瘾,应控制使用。
2.右美沙芬
为中枢性镇咳药,强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期服用无成癮性。治疗量不抑制呼吸,不良反应少见。过量时可有中枢抑制作用。
祛痰药
能使痰液变稀而易于排出。能增加呼吸道分泌,稀释痰液或降低其黏稠度,使痰易于咳出,改善咳嗽和哮喘症状。因此,祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。
1.氯化铵
口服刺激胃黏膜的迷走神经末梢,反射性地增加呼吸道腺体分泌,使痰液变稀而祛痰。很少单独使用,多配成复方制剂应用。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝、肾功能不良者慎用。
2.乙酰半胱氨酸
为半胱氨酸的N-乙酰化物,能使黏痰中连接黏蛋白肽链的二硫键断裂,使黏蛋白分解成小分子的肽链,使痰的黏滞性降低,易于咳出。吸入用于黏痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。有特殊臭味,可引起恶心、呕吐,可导致支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者应慎用。滴入气管可产生大量分泌液,故应及时吸引排痰。雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触,应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合,以免降低抗生素活性。
所以在应用药物的过程中,不可误认为盲目加大药物剂量就能提高疗效,疾病就会好得快。应从“最低剂量、最少次数”开始,不得随意自行加减药物剂量。
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