1 吸入激素的种类有哪些？

A 吸入激素的概述1：

支气管哮喘作为一种慢性变应性气道炎症疾病，抗炎治疗是最重要的治疗方法。糖皮质激素是目前最有效的抗炎药物，但由于全身激素众所周知的副作用而不能长期使用。GINA推荐吸入糖皮质激素（ICS）作为哮喘长期治疗的一线药物。

B 常用吸入型糖皮质激素1：

目前用于临床的ICS有：二丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、丙酸氟替卡松（FP）、环索奈德（Ciclesonide，CIC）等几种。在国内使用的主要是BDP、BUD和FP。

2 吸入装置影响吸入激素的疗效吗？

A 吸入装置的选择将影响吸入激素的肺内沉积和疗效，常见的吸入装置包括：压力定量气雾剂（PMDI）、都保、碟剂、雾化吸入等。

B 与其他吸入装置相比，雾化吸入2：

• 对患者协同性无要求

• 潮式呼吸即有效

• 可使用高剂量

• 可调整剂量

• 不释放CFC

• 可同时辅助供氧

• 可实现联合药物治疗（若药物之间无配伍禁忌）

3 吸入激素的哪些特征影响其疗效？

A 不同吸入激素的药理学特征会影响吸入激素的疗效。常见吸入激素的药理学特性比较显示，布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性，可在气道中溶解于粘液而快速起效3-5：

B 且布地奈德具有独特的酯化作用，可延长药物在气道的停留时间6：

C 动物实验显示，布地奈德在气道滞留时间较丙酸氟替卡松和倍氯米松更长7：

结论：在吸入激素中，和其他吸入激素相比，吸入布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性，使之可在气道中快速溶解于粘液而起效，其独特的酯化作用，延长药物在气道的停留时间，起效快。

4 吸入激素在安全性上有什么不同？

A 布地奈德吸入后在血浆和组织中累积较少8：

B 有研究显示，长期吸入布地奈德不影响儿童身高9：

结论：在吸入激素中，吸入布地奈德全身分布少，不影响血浆皮质醇和患儿的生长发育，不良反应少。

5 不同吸入激素的适应证有什么不同？

A 丙酸氟替卡松吸入气雾剂仅标注4岁以上儿童用法用量10：4岁以上儿童，每次50-100微克，每天2次，起始剂量根据病情的严重程度而定。

B 吸入用布地奈德混悬液适用年龄更广泛，已评估在6-12个月婴儿中的安全性并已确定在12个月以上儿童中用药的安全性和有效性11：儿童起始剂量、严重哮喘期应用或减少全身糖皮质激素应用的剂量为一次0.5～1mg，一天二次。

参考文献

1 王长征. 吸入激素的药效学和药代学. 第三届中青年呼吸医师论坛论文汇编.38-41

2 Dolovich MB, et al. Chest. 2005 Jan;127(1):335-71.

3 Edsbacker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36.

4 Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41.

5 H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.

6 Brattsand R et al. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003;25:C28-41

7 Miller-Larrsson,et al.Drug Metab Dispos.1998;26:623-630.

8 Kallén A et al. Drug disposition analysis: a comparison between budesonide and fluticasone. J Pharmacokinet Pharmacodyn.2003;30:239-56

9 Agertoft L et al. N Engl J Med 2000;343:1064-9.

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