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呼吸
1 吸入激素的种类有哪些?
A 吸入激素的概述1:
支气管哮喘作为一种慢性变应性气道炎症疾病,抗炎治疗是最重要的治疗方法。糖皮质激素是目前最有效的抗炎药物,但由于全身激素众所周知的副作用而不能长期使用。GINA推荐吸入糖皮质激素(ICS)作为哮喘长期治疗的一线药物。
B 常用吸入型糖皮质激素1:
目前用于临床的ICS有:二丙酸倍氯米松(BDP)、布地奈德(BUD)、丙酸氟替卡松(FP)、环索奈德(Ciclesonide,CIC)等几种。在国内使用的主要是BDP、BUD和FP。
2 吸入装置影响吸入激素的疗效吗?
A 吸入装置的选择将影响吸入激素的肺内沉积和疗效,常见的吸入装置包括:压力定量气雾剂(PMDI)、都保、碟剂、雾化吸入等。
B 与其他吸入装置相比,雾化吸入2:
对患者协同性无要求
潮式呼吸即有效
可使用高剂量
可调整剂量
不释放CFC
可同时辅助供氧
可实现联合药物治疗(若药物之间无配伍禁忌)
3 吸入激素的哪些特征影响其疗效?
A 不同吸入激素的药理学特征会影响吸入激素的疗效。常见吸入激素的药理学特性比较显示,布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性,可在气道中溶解于粘液而快速起效3-5:
B 且布地奈德具有独特的酯化作用,可延长药物在气道的停留时间6:
C 动物实验显示,布地奈德在气道滞留时间较丙酸氟替卡松和倍氯米松更长7:
结论:在吸入激素中,和其他吸入激素相比,吸入布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性,使之可在气道中快速溶解于粘液而起效,其独特的酯化作用,延长药物在气道的停留时间,起效快。
4 吸入激素在安全性上有什么不同?
A 布地奈德吸入后在血浆和组织中累积较少8:
B 有研究显示,长期吸入布地奈德不影响儿童身高9:
结论:在吸入激素中,吸入布地奈德全身分布少,不影响血浆皮质醇和患儿的生长发育,不良反应少。
5 不同吸入激素的适应证有什么不同?
A 丙酸氟替卡松吸入气雾剂仅标注4岁以上儿童用法用量10:4岁以上儿童,每次50-100微克,每天2次,起始剂量根据病情的严重程度而定。
B 吸入用布地奈德混悬液适用年龄更广泛,已评估在6-12个月婴儿中的安全性并已确定在12个月以上儿童中用药的安全性和有效性11:儿童起始剂量、严重哮喘期应用或减少全身糖皮质激素应用的剂量为一次0.5~1mg,一天二次。
参考文献
1 王长征. 吸入激素的药效学和药代学. 第三届中青年呼吸医师论坛论文汇编.38-41
2 Dolovich MB, et al. Chest. 2005 Jan;127(1):335-71.
3 Edsbacker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36.
4 Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41.
5 H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
6 Brattsand R et al. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and airway selectivity. Clin Ther. 2003;25:C28-41
7 Miller-Larrsson,et al.Drug Metab Dispos.1998;26:623-630.
8 Kallén A et al. Drug disposition analysis: a comparison between budesonide and fluticasone. J Pharmacokinet Pharmacodyn.2003;30:239-56
9 Agertoft L et al. N Engl J Med 2000;343:1064-9.
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